盐酸吡格列酮
货号: E24850
规格: 1g
英文名称: Pioglitazone HCl
别名: 匹格列酮盐酸盐；
CAS: 112529-15-4
分子式: C19H20N2O3S·HCl
分子量: 392.9
纯度: ≥99%
外观: 白色或类白色结晶性粉末
溶解性: 50mg/ml Methanol
保存条件: RT，有效期3年。
产品说明:
本产品仅用于科研，不可用于其他。
本品为噻唑烷二酮类口服降糖药，为高度选择性的过氧化物酶增殖体激活受体-γ（PPARγ ）的激动剂，能激活 PPARγ，调节许多控制葡萄糖及脂质代谢的胰岛素相关基因转录。受体后水平增加组织对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，从而达到降低血糖的目的。
Pioglitazone HCl 是 Pioglitazone 的盐酸盐形式，是细胞色素 P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶抑制剂，作用于 CYP2C8，CYP3A4 和 CYP2C9，Ki分别为 1.7 μM，11.8 μM 和 32.1 μM。靶点：PARgamma
体外研究：Pioglitazone 抑制 LPS 诱导的 iNOS 表达和 NO 的产生，并抑制 iNOS 表达足以保护多巴胺神经元抗 LPS 损伤。Pioglitazone 保护多巴胺能神经元免受 LPS，至少通过抑制 iNOS 的表达和 NO 的产生，这是通过抑制 p38 蛋白激酶的活性介导的。Pioglitazone 抑制 p38 蛋白的 LPS 诱导的磷酸化。
体内研究：在雄性肥胖鼠中，Pioglitazone 口服（0.3-3 毫克/公斤/天 7 天）剂量依赖性地降低了高血糖症，高脂血症，和高胰岛素血症。在大鼠中，Pioglitazone 改善葡萄糖耐受性和增加外源性胰岛素和血浆甘油三酯的清除。在未处理的 SOD1-G93A 小鼠中，Pioglitazone 处理转基因小鼠显示改进的肌肉力量和体重，表现出延迟疾病发作和显著较长生存比。在大鼠和小鼠中，Pioglitazone 显著降低高血糖症，高脂血症，高胰岛素血症，葡萄糖不耐症，其特征如胰岛素抵抗状态。在黄色的 KK 小鼠的隔膜和脂肪组织中，Pioglitazone 在的胰岛素介导的葡萄 糖代谢。在 Zucker 肥胖大鼠中，Pioglitazone 增强在源性胰岛素的血糖反应。在 APPV717I 转基因小鼠的海马和皮层活性星形细胞中，Pioglitazone 导致激活的小胶质细胞的数量减少。在 APPV717I 转基因小鼠中，Pioglitazone 降低 β-分泌-1（BACE1）的 mRNA 和蛋白水平。
注意事项:
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。